凱萊通（鹽酸替扎尼定片）是一種中樞性肌肉松弛劑，主要用于緩解多種疾病引起的肌肉痙攣和疼痛。其核心作用是通過調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)功能改善肌肉張力狀態(tài)。
1、緩解肌肉痙攣
作為選擇性α2腎上腺素受體激動劑，通過抑制脊髓前角運動神經(jīng)元過度興奮，有效降低骨骼肌張力。對腦卒中后肌痙攣可降低肌張力1-2級，改善關(guān)節(jié)活動度。臨床常用于多發(fā)性硬化、脊髓損傷等中樞性肌痙攣。
2、鎮(zhèn)痛作用
通過抑制疼痛信號在脊髓背角的傳遞，減輕肌肉痙攣伴隨的疼痛。對肌筋膜疼痛綜合征的鎮(zhèn)痛效果與弱阿片類藥物相當，但無成癮性。可減少非甾體抗炎藥用量30%-40%。
3、調(diào)節(jié)交感神經(jīng)
作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸前膜受體，抑制去甲腎上腺素釋放，產(chǎn)生輕度降壓效果。對交感神經(jīng)亢進導致的緊張性頭痛、原發(fā)性震顫有輔助治療作用。
4、臨床應用范圍
適用于頸椎病、腰椎間盤突出等脊柱疾病引發(fā)的肌肉痙攣；腦外傷后肌張力增高；肌萎縮側(cè)索硬化等神經(jīng)退行性疾病的癥狀管理。對夜間磨牙癥相關(guān)的咀嚼肌痙攣也有改善作用。
5、藥代動力學特點
口服生物利用度約40%，1-2小時達血藥峰值，半衰期2.5小時。主要經(jīng)肝臟CYP1A2代謝，腎功能不全者無需調(diào)整劑量。食物可延緩吸收但不影響總吸收量。
使用期間需監(jiān)測血壓和肝功能，避免突然停藥。建議睡前服，逐漸增量。與鎮(zhèn)靜催眠藥合用可能增強中樞抑制作用，駕駛員等需特別注意。出現(xiàn)幻覺、嚴重低血壓等不良反應應立即就醫(yī)。