青霉素的抗菌機(jī)理主要是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成來(lái)發(fā)揮殺菌作用。青霉素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,其作用靶點(diǎn)為細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中的轉(zhuǎn)肽酶。
青霉素分子中的β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)與細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中轉(zhuǎn)肽酶的活性中心具有高度親和力。當(dāng)青霉素與轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合后,會(huì)不可逆地抑制該酶的活性,從而阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁中肽聚糖的交聯(lián)反應(yīng)。這種抑制作用導(dǎo)致細(xì)菌無(wú)法合成完整的細(xì)胞壁結(jié)構(gòu),在滲透壓作用下,細(xì)菌細(xì)胞會(huì)吸水膨脹并最終破裂死亡。由于人體細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞壁結(jié)構(gòu),因此青霉素對(duì)人類的毒性相對(duì)較低。青霉素主要對(duì)繁殖期的細(xì)菌具有顯著殺菌作用,對(duì)靜止期細(xì)菌效果較差。不同種類的青霉素在抗菌譜上存在差異,但基本抗菌機(jī)理相似。細(xì)菌可能通過(guò)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶、改變青霉素結(jié)合蛋白結(jié)構(gòu)或改變細(xì)胞壁通透性等方式對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性。
使用青霉素類藥物時(shí)需要注意過(guò)敏反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),用藥前必須進(jìn)行皮試。青霉素類藥物應(yīng)避免與酸性或堿性藥物配伍使用,以免影響藥效。青霉素類藥物在臨床上廣泛應(yīng)用于治療由敏感菌引起的各種感染,如鏈球菌感染、肺炎球菌感染等。在使用過(guò)程中應(yīng)嚴(yán)格遵醫(yī)囑,完成整個(gè)療程以防止耐藥性產(chǎn)生。
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